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吲哚作为一类受到广泛关注的含氮杂环化合物，在药物设计，材料科学，天然产物等领域长期以来是科学家们的研究热点。因此，吲哚环上各个位置的C–H键直接单官能团化已经得到了广泛的研究。但是，在同一催化体系下一锅法引入两个不同的官能团的策略，由于同时面临着反应的选择性、官能团的兼容性等诸多挑战，故与吲哚双官能团化研究的报道还十分有限。
图1. 广西大学梁桃源课题组近期在吲哚官能团化方面取得的系列进展
广西大学化学化工学院梁桃源课题组一直致力于含氮杂环的构建及其官能化的研究，并在近期对吲哚的官能化反应方面取得了一系列的研究进展（图1）。近日，该课题组又报道了相关方面的新进展：在温和的催化体系下，实现了利用催化量廉价过渡金属铜催化吲哚分子间C2,3−H键的胺卤化。该反应具有较高的选择性和广泛的底物适用性（卤化基团X = F, Cl, Br, I）。同时，文章作者还成功实现了对已知抗癌药物四溴苯三唑（TBB）的衍生化，为该类药物的进一步修饰和改性提供了可行的方法参考，同时文章作者还证明了引入的卤素可以高效地转化其他功能化基团。
图2. 铜介导室温下吲哚分子间C−H键胺卤化可能的机理历程（图片来源：Asian J. Org. Chem.）
总之，该工作发展了一种在温和条件下，高效实现吲哚类化合物分子间直接C–H键胺卤化的方法，为此类具有广泛应用的小分子化合物的修饰和改性提供了有益的参考。
论文信息
Copper-mediated Intermolecular C−H aminohalogenation of Indoles at Room Temperature
Yuanhui Lu, Xiaoxiang Zhang, Xiaoyu Xiao, Ninghua Huang, Yadong Dou, Chenrui Liu, Prof. Dr. Wanxing Wei, Dr. Zhuan Zhang, Dr. Taoyuan Liang*
文章的第一作者是广西大学20级硕士研究生卢远辉，硕士研究生张晓翔和本科生肖晓宇、黄宁华、豆雅东、刘宸瑞参与了本课题研究，韦万兴教授和张专博士对本论文的修改提供了宝贵意见。
Asian Journal of Organic Chemistry
DOI: 10.1002/ajoc.202200457
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